Нові дослідження відкривають шлях для альтернатив оксиконтину та вікодіну
Коли люди намагаються впоратися з хронічним болем, багато хто звертається до знеболюючих препаратів, таких як морфін і вікодин. На жаль, організм має природну тенденцію розвивати толерантність до цих ліків, і це часто означає, що пацієнт почне приймати більш високі дози - збільшуючи ризик шкідливих побічних ефектів та залежності.
Звичайно призначаються знеболюючі засоби, такі як гідрокодон (основний інгредієнт вікодину) та оксикодон (оксиконтин), зв’язуються з певними молекулами (опіоїдними рецепторами) нервових клітин головного та спинного мозку, щоб запобігти відчуттю болю.
"Ми вперше виявили сполуки, які зв'язуються з альтернативним місцем на нервових опіоїдних рецепторах і мають значний потенціал для посилення позитивного впливу препарату без збільшення негативних побічних ефектів", - сказав співавтор Джон Трейнор, доктор філософії, професор фармакології в Університеті Мічиганської медичної школи.
«Ми ще на дуже ранніх стадіях цього дослідження, і нам потрібно пройти довгий шлях, але ми вважаємо, що виявлення цих сполук є ключовим кроком у революції в лікуванні болю.
"Це відкриває двері для розробки засобів для зняття болю, які потребують менших доз, щоб бути ефективними, допомагаючи вирішити серйозні проблеми толерантності та залежності, які ми спостерігаємо при звичайній больовій терапії".
Звичайні медикаментозні методи лікування болю націлені на так званий ортостеричний ділянку опіоїдного рецептора, який забезпечує полегшення болю. Однак це двосічний меч, оскільки цей сайт також відповідає за всі негативні побічні ефекти препарату, включаючи запор та пригнічення дихання. Толерантність також обмежує хронічне вживання препаратів, оскільки для збереження того самого ефекту потрібні більш високі дози.
Зараз вчені визначили сполуки, які зв'язуються з нещодавно відкритим місцем на опіоїдному рецепторі - місцем, яке точно регулює активність рецептора. Ці сполуки не тільки діють у місці, яке раніше не вивчалося як лікарська мішень, але і по-новому зв’язуються з рецептором, щоб посилити дії морфіну.
Це означає, що менші дози можуть мати той самий ефект.
«Нещодавно відкриті сполуки зв'язуються з тим самим рецептором, що і морфін, але, здається, діють на окремій новій ділянці рецептора, і тому можуть мати різні ефекти. Особливо захоплює те, що ці сполуки потенційно можуть працювати із власними природними знеболюючими препаратами для боротьби з болем », - сказала Трейнор.
Висновки з’являються в Праці Національної академії наук.
Джерело: Університет Мічиганської системи охорони здоров’я
